Investigadors de Merck & Co. han revelat recentment l'estructura molecular del nou candidat de l'empresa per a la profilaxi pre-de l'exposició al VIH (PrEP). Anomenat MK-8527, aquest compost es formula com una píndola oral una vegada al mes per prevenir la infecció pel VIH i actualment s'està sotmetent a assaigs clínics de fase 3 per a la PrEP del VIH, amb resultats publicats aBiologia PLoS(2025, DOI: 10.1371/journal.pbio.3003308).
Els medicaments PrEP-VIH existents al mercat es divideixen en dues categories principals. Un tipus consisteix en píndoles orals diàries, com Truvada (una combinació d'emtricitabina i fumarat de tenofovir disoproxil) i Descovy (una combinació d'emtricitabina i fumarat de tenofovir alafenamida). L'altra categoria inclou els injectables d'acció prolongada-, com Apretude (cabotegravir) i Yeztugo (lenacapavir), que s'administren cada 2 mesos i 6 mesos, respectivament.
Izzat T. Raheem, químic de Merck que va dirigir el desenvolupament de MK{-8527 amb la seva col·lega Tracy L. Diamond, va destacar que per a les empreses farmacèutiques, la prioritat clau és oferir als usuaris opcions de tractament que afavoreixin l'adhesió als règims de PreEP-VIH. "És per això que creiem que aquests règims d'acció més llarga jugaran un paper enorme", va afirmar. A més, va assenyalar que els medicaments orals destaquen per la seva accessibilitat, comoditat i discreció.
El desenvolupament de MK-8527 prové del programa islatravir de Merck. Actualment, islatravir està en assaigs clínics com a tractament del VIH, destinat a utilitzar-se en combinació amb el medicament aprovat Pifeltro (doravirina). Tant l'islatravir com el MK-8527 pertanyen a la classe d'inhibidors de la translocació de la transcriptasa inversa de nucleòsids (NRTTIs), un nou grup d'agents antivirals que utilitzen mecanismes duals per interrompre la replicació del VIH. Quan s'integren en una cadena d'ADN en creixement, els NRTTI inhibeixen la translocació, el procés pel qual l'enzim transcriptasa inversa del VIH es mou a la següent posició de l'ADN plantilla. Fins i tot si es produeix la translocació, els NRTTI indueixen un canvi conformacional en l'ADN, aturant un major allargament de la cadena d'ADN.